Bloqueadores Beta

Beta bloqueador

En farmacología, un beta bloqueador (escrito β-bloqueador) es un tipo de medicamento usado en varias condiciones médicas, en particular en el tratamiento de los trastornos del ritmo cardíaco y en la cardioprotección posterior a un infarto de miocardio.

Los betabloqueantes son también llamados agentes bloqueadores beta-adrenérgicos, antagonistas beta-adrenérgicos o antagonistas beta. La mayoría de los beta bloqueadores son antagonistas puros, es decir, la unión del medicamento al receptor no lo activa, aunque algunos son antagonistas parciales, causando activación limitada del receptor—aunque es una activación considerablemente menor que los agonistas completos.

Mecanismo de acción­­:

Los beta-bloqueantes (BB) son un grupo amplio de fármacos con características diversas, algunas de las cuales es importante conocer. Todos ellos se unen a los receptores beta adrenérgicos produciendo un antagonismo competitivo y reversible de la acción beta estimulante.

La característica diferencial más importante desde el punto de vista clínico es la cardioselectividad. Los BB cardioselectivos tienen una afinidad mucho mayor por los receptores beta 1 (que se encuentran principalmente en el corazón, riñón y adipocitos) que por los beta 2 (que se encuentran principalmente a nivel bronquial, arterial, muscular, pancreático, hepático. Por esto son de elección en caso de patología bronquial, arterial, diabetes. Pero hay que tener presente que su cardioselectividad es dependiente de la dosis y puede perderse a dosis altas.

Historia

El propranolol fue el primer antagonista de receptores beta adrenérgico con uso clínico. Fue inventado por Sir James W. Black y revolucionó el manejo médico de la angina de pecho, considerado una de las contribuciones más importantes de la medicina clínica y farmacología del siglo XX.

Uso clínico

• Hipertensión: actúa disminuyendo el gasto cardíaco y la secreción de renina.
• Angina de pecho: disminuye la frecuencia cardíaca y la contractilidad del corazón lo que conlleva a una disminución del consumo de oxígeno
• Prolapso de la válvula mitral
• Arritmias cardíacas
• Insuficiencia cardíaca congestiva
• Infarto agudo de miocardio: disminuye la mortalidad a corto y mediano plazo.
• Glaucoma
• Profilaxis de la jaqueca o migraña.
• Control sintomático de la taquicardia, temblor en ansiedad e hipertiroidismo
• Temblor esencial
• Feocromocitoma, en asociación con alfa bloqueadores

Con menor frecuencia se han utilizado en las siguientes patologías:

• Cardiomiopatía hipertrófica obstructiva
• Disección aguda de aneurisma aórtico
• Síndrome de Marfan (el tratamiento con propanolol disminuye la progresión de la dilatación aórtica y sus complicaciones)
• Prevención de hemorragia de várices esofágicas en la hipertensión portal
• Coadyuvante en la hiperhidrosis
• Trastornos de ansiedad en especial la fobia social

Farmacología

Los betabloqueantes son antagonistas de las acciones endógenas de las catecolaminas adrenalina y noradrenalina, en particular sobre el receptor adrenérgico-β, parte del sistema nervioso simpático.

Existen tres tipos de receptores β, designados como β₁, β₂ y β₃. El receptor β₁ está localizado principalmente en el corazón y los riñones, el β₂ en los pulmones, tracto gastrointestinal, hígado, útero y la vasculación del músculo liso y músculo cardíaco, mientras que el receptor β₃ está localizado en el tejido adiposo.

Algunos ejemplos de beta bloqueantes incluyen metoprolol acebutolol, bisoprolol, esmolol, propranolol, atenolol, entre otros.

Ejemplos de beta bloqueadores

Agentes no selectivos

Actúan sobre receptores Beta 1 y Beta2

• Alprenolol, Bucindolol, Carteolol, Nadolol
• Carvedilol (tiene actividad de alfa bloqueador adicional)
• Labetalol (tiene actividad de alfa bloqueador adicional)
• Penbutolol (tiene actividad simpaticomimético intrínseca)
• Pindolol (tiene actividad simpaticomimético intrínseca)
• Propranolol, Timolol, Sotalol.

Beta bloqueadores 1 selectivos o cardioselectivos

Actúan preferentemente sobre receptores Beta1

• Acebutolol (tiene actividad simpaticomimético intrínseca)
• Atenolol, Betaxolol, Bisoprolol, Celiprolol, Esmolol.
• Metoprolol, Nebivolol.

Beta bloqueadores 2 selectivos

• Butaxamina (ligera actividad agonista alfa adrenérgica) - No utilizado en clínica, solo experimentación.

·         Representación esquelética del propranolol, el primer betabloqueante clínico.

Dicloroisoprenalina, El primer fármaco antagonista de los receptores beta adrenérgicos.

Efectos secundarios:

   Cardíacos. La bradicardia no debe considerarse un efecto adverso y no ha de ser motivo de modificación del tratamiento, salvo que sea marcada o sintomática. Pueden dar lugar a bradicardia grave, disfunción sinusal y bloqueo AV, sobre todo en pacientes ancianos o que lleven otros fármacos con acción cronotropa negativa (digitálicos, verapamil, diltiazem). Pueden desencadenar o agravar la insuficiencia cardíaca o provocar hipotensión arterial, y su retirada brusca en el paciente coronario puede dar lugar a problemas graves aunque muy infrecuentes.

ü Vasculares. Frialdad distal de extremidades, fenómeno de Raynaud y agravamiento de la claudicación intermitente previa.

ü Bronquiales. Deterioro respiratorio por aumento de la resistencia de la vía aérea en pacientes con EPOC o asma bronquial. Para reducir este riesgo se recomienda utilizar BB cardioselectivos y a dosis más bajas, con vigilancia de la respuesta.

ü Metabólicos. Peor control de la glucemia en el diabético y enmascaramiento de los síntomas hipoglucémicos. Hiperkaliemia. Elevación de los triglicéridos y reducción del colesterol HDL. Todos estos efectos se dan de forma menos frecuente con los BB cardioselectivos.

ü Otros. Depresión, fatiga, disfunción sexual.

Contraindicaciones­­­:

ü Las contraindicaciones absolutas serían: bradicardia marcada, disfunción sinusal moderada o severa y bloqueo AV de segundo o tercer grado (salvo que se implante un marcapasos), insuficiencia cardíaca descompensada, edema pulmonar, shock o hipotensión arterial marcada, asma o EPOC grave.

ü Hay una serie de situaciones en la práctica clínica que a menudo llevan a una infrautilización o retirada de forma no justificada de los BB. Esto adquiere gran importancia en el caso de patologías en las que los BB reducen claramente su morbimortalidad, como son la disfunción sistólica ventricular izquierda con o sin insuficiencia cardíaca, y el post infarto de miocardio de riesgo moderado o alto. En estos casos se debe sopesar siempre de forma minuciosa la relación riesgo-beneficio antes de negar el beneficio de estos fármacos.